-> -> -> Какие бывают поколения ингибиторов АПФ?

Какие бывают поколения ингибиторов АПФ?

Какие бывают поколения ингибиторов АПФ?

О поколениях ингибиторов АПФ можно слышать не так часто, поскольку деление является весьма условным, хотя и имеет некоторое практическое значение. Так, на сегодняшний день принято выделять три поколения иАПФ:

Первое поколение ингибиторов АПФ


Первый представитель всех ингибиторов АПФ был выделен из яда змей еще в 1984 году. После целого ряда клинических испытаний, проведенных в Пристоне, на территории США препарат (каптоприл) был разрешен для применения у больных с выраженной и тяжелой артериальной гипертензией, для которых лечение другими препаратами не давало эффекта. Позже препарат разрешили применять при всех формах артериальной гипертензии.

Каптоприл содержит в активном центре сульфгидрильную группу, как и другой представитель группы – зофеноприл. Именно эти два препарата на сегодняшний день относятся к первому поколению. Они применяются, как правило, для купирования гипертонических кризов, причем короткодействующий ингибитор АПФ при этом комбинируется с мочегонным, чаще гидрохлортиазидом. Для лечения артериальной гипертензии же применяют иАПФ второго и третьего поколения, что связано с их более продолжительным эффектом и, как следствие, лучшим комплайнсом и менее выраженным суточным колебаниям АД.

Второе поколение иАПФ


Второе поколение ингибиторов АПФ на сегодняшний день является самым широким. Его первым представителем стал эналаприл, который, в отличие от каптоприла, содержит в своем активном центре карбоксильную группу. Несколько позже по сравнению с эналаприлом на рынке появился лизиноприл, который имеет сходную структуру активного центра, но обладает выраженными гидрофильными свойствами. Позже были синтезированы и такие представители, как рамиприл, трандолаприл, моэксиприл, периндоприл и так далее, активно используемые сегодня в клинической практике.

В отличие от представителей первого поколения, для большинства ингибиторов АПФ эффект сохраняется в течение 20-24 часов, что позволяет применять рамиприл, лизиноприл, моэксиприл, периндоприл и трандолаприл один раз в сутки. Эналаприл обладает более короткой продолжительностью действия, поэтому его прием должен осуществляться два раза в сутки.

Новейшие препараты


На сегодняшний день единственным представителем третьего поколения ингибиторов АПФ является фозиноприл. Этот препарат содержит в активном центре фосфорильную (а не сульфгидрильную или карбоксильную) группу, именно этот факт и позволил выделить его в отдельное, третье, поколение.

Нельзя сказать, что третье поколение обладает какими-то выраженными преимуществами перед своими предшественниками. Фозиноприл отличается тем, что элиминируется из организма через печень и почки, что может быть как его преимуществом в определенных клинических ситуациях, так и его недостатком для ряда больных.

Сегодня выбор между представителями второго и третьего поколения, которые активно применяются для лечения артериальной гипертензии, постинфарктных и постинсультных больных, пациентов с сахарным диабетом и патологией почек, должен делаться не на основе их принадлежности к более высокому поколению, а на основе конкретной клинической ситуации, учитывая побочные эффекты отдельных препаратов и показания к применению иАПФ.

Задайте вопрос специалисту

Бесплатная онлайн консультация специалиста

Задать вопрос